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Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) 是神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,IC50值为 330 nM。
Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) 是神经激肽-1 (NK1) 受体拮抗剂,IC50值为 330 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 283 | 现货 | |
5 mg | ¥ 662 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,730 | 现货 | |
200 mg | ¥ 6,590 | 现货 |
产品描述 | Vapreotide acetate (BMY-41606 acetate) is an antagonist of the neurokinin-1 (NK1) receptor (IC50: 330 nM). |
靶点活性 | NK1:330 nM |
体外活性 | 按剂量依赖性,Vapreotide减弱了SP(物质P)引发的HEK293-NK1R和U373MG细胞系内的细胞内钙增加和NF-κB激活。Vapreotide抑制SP诱导的IL-8和MCP-1的产生。体外试验中,Vapreotide能够抑制人MDM的HIV-1感染,此作用通过SP预处理可逆转[1]。Vapreotide在低至10(-12)-10(-14) M的浓度下显著抑制人垂体腺瘤细胞释放GH、PRL和/或α亚单位。Vapreotide抑制GH释放(IC50:0.1 pM)[2]。Vapreotide对SSTR2、-3和-5表现出中等至高亲和力,IC50分别为0.17、0.1和21 nM,而对SSTR1和-4的亲和力较低,IC50分别为200和620 nM。RC-160抑制表达SSTR2和SSTR5的CHO细胞的血清诱导增殖(EC50s:53 和 150 pM)[3]。 |
体内活性 | 食管胃静脉曲张破裂出血是肝硬化门脉高压的严重并发症。急性给药实验中,Vapreotide降低大鼠侧支循环的血流量,而长期给药则减缓了其发展[4]。RC-160通过皮下注射,每日每只动物100 μg剂量,可减少肿瘤体积和重量约40%。若在肿瘤发展早期开始治疗,Vapreotide能够抑制雄激素非依赖性前列腺癌的增长[5]。 |
别名 | 醋酸伐普肽, RC-160 acetate, BMY-41606 acetate |
分子量 | 1191.42 |
分子式 | C59H74N12O11S2 |
CAS No. | 849479-74-9 |
Smiles | CC(O)=O.O=C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N[C@H](C(N1)=O)C(C)C)=O)CCCCN)=O)CC2=CNC3=C2C=CC=C3)=O)CC4=CC=C(C=C4)O)=O)CSSC[C@H]1C(N[C@H](C(N)=O)CC5=CNC6=C5C=CC=C6)=O)[C@H](N)CC7=CC=CC=C7 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 14 mg/mL (11.75 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
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